Aplicación médica de la uroquinasa

La información básica de la uroquinasa
La uroquinasa es una proteína enzimática aislada de orina humana sana, o obtenida de cultivo de tejido renal humano. (LMW-tcu-PA) y 54000 (HMW-tcu-PA), respectivamente, con el peso molecular de 33000 (LMW-tcu-PA) y 54000 (HMW-tcu-PA) respectivamente. Este producto directamente sobre el sistema fibrinolítico endógeno puede catalizar la división del plasminógeno plasminógeno, que no sólo degrada el coágulo de fibrina, sino que también degrada la circulación sanguínea del fibrinógeno, factor de coagulación V y factor de coagulación Ⅷ, etc., para jugar un efecto trombolítico. Las mercancías en la nueva formación de trombosis inicio rápido, el efecto es bueno. Este producto también puede aumentar la actividad de la enzima ADP de los vasos sanguíneos, la inhibición de la agregación plaquetaria inducida por ADP, la prevención de la trombosis. Este producto después de la infusión intravenosa, los pacientes con actividad plasmina aumentó significativamente; Retirada unas horas más tarde, la actividad plasmina para restaurar el nivel original.
Farmacología y toxicología de la uroquinasa
Farmacología:
1, el papel directo en el sistema de fibrinólisis endógena, puede catalizar la división de plasminógeno plasmina.
El sistema de fibrinólisis endógena no sólo puede degradar el coágulo de fibrina, sino también degradar el fibrinógeno, el factor de coagulación sanguínea V y el factor de coagulación sanguínea Ⅷ y así sucesivamente, con el fin de reproducir el efecto de la trombólisis en el trombo recién formado, el efecto es bueno.
2, aumento de la actividad de la enzima ADP vascular, inhibición de la agregación plaquetaria inducida por ADP, prevención de la trombosis.
Después de la infusión intravenosa, la actividad fibrinolítica aumentó significativamente en los pacientes; La actividad fibrinolítica volvió a su nivel original después de unas pocas horas de discontinuación, pero los niveles plasmáticos de fibrina o fibrinógeno se redujeron y sus productos de degradación aumentaron persistentemente 12-24 horas.
Toxicología:
La toxicidad de la uroquinasa es muy baja, la inyección intravenosa de ratones de dosis letal media superior a 100 millones de unidades internacionales / kg de peso corporal. No hay antigenicidad obvia, teratogenicidad, carcinogenicidad y mutagenicidad.
Se informó la aplicación clínica de reacciones alérgicas raras; Sin embargo, en vista de la uroquinasa aumentará la actividad de la plasmina, reduciendo la circulación sanguínea del plasminógeno no unido y del plasminógeno unido a fibrina, puede ser un riesgo grave de sangrado.
Farmacocinética de la uroquinasa
Las características farmacocinéticas de la uroquinasa en el cuerpo humano no se han elucidado completamente. Uroquinasa después de la administración intravenosa de rápida eliminación por el hígado, la vida media plasmática de no más de 20 minutos. Una pequeña cantidad de medicamentos por la bilis y la orina. Cirrosis hepática y otros daños hepáticos en pacientes con semivida prolongada.
Uroquinasa para adaptarse a los síntomas
La uroquinasa se utiliza principalmente para la terapia trombolítica trombolítica.
1, enfermedad de tromboangitis fresca.
Incluye embolia pulmonar generalizada aguda, dolor torácico dentro de las 6-12 horas de trombosis coronaria e infarto de miocardio, síntomas de menos de 3-6 horas de trombosis cerebral aguda, embolia de arteria retiniana y otras embolias arteriales periféricas vena esquelético-femoral grave Trombosis.
Uroquinasa en el trombo de edad no efecto significativo.
2, para la válvula cardíaca artificial después de la cirugía para prevenir la trombosis, para mantener la intubación y la cavidad torácica y la permeabilidad del tubo de drenaje pericárdico. Se requiere que la eficacia de la trombólisis sea seguida por la anticoagulación con heparina que se debe mantener.
3, para el trasplante de riñón, cirugía plástica y otras trombosis, tienen un buen efecto.
Reacciones adversas de la uroquinasa
1, el uso de grandes dosis, un pequeño número de pacientes pueden tener sangrado, sangrado leve como la piel, las membranas mucosas, hematuria macroscópica y microscópica, esputo de sangre o una pequeña cantidad de hemoptisis, hematemesis, para tomar las medidas adecuadas, los síntomas pueden Ser aliviado. En caso de hemorragia grave, como hemoptisis masiva o hemorragia gastrointestinal, hemorragia retroperitoneal y hemorragia intracraneal, medular o mediastínica o pericárdica, debe interrumpirse, la transfusión sanguínea puede ser de sangre entera (preferiblemente con sangre, no usar plasma) Estado de emergencia se puede considerar con aminocaproic ácido, aminotoluene contra urokinase.
2, un pequeño número de pacientes pueden ser reacciones alérgicas: el rendimiento general es ligero, como el espasmo bronquial, erupción y así sucesivamente. Incluso shock visible anafiláctico.
3, fiebre: alrededor del 2% al 3% de los pacientes se puede ver en diferentes grados de fiebre. El acetaminofén se puede utilizar como antipiréticos. No use aspirina u otros antipiréticos antiplaquetarios.
4, otros: todavía visible náuseas, vómitos, pérdida de apetito, fatiga, puede haber ALT elevado. Puede causar sangrado, un pequeño número de reacciones alérgicas, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, pérdida de apetito, etc.
Instrucciones de administración de uroquinasa
1, sólo para inyección intravenosa e intracardíaca, no para inyección intramuscular o inyección local.
2, el uso debe ser requerido para el ensayo de tiempo de disolución de euglobulina (ELT) y el tiempo de trombina y la determinación del tiempo de protrombina, durante la administración se debe observar para el control de la coagulación.
3, la medicación debe ser observada de cerca durante la respuesta del paciente, como la frecuencia del pulso, la temperatura corporal, la frecuencia respiratoria y la presión arterial, la tendencia a la hemorragia, al menos una vez cada 4 horas.
4, embolismo pulmonar disuelto a menudo acompañada de cambios en la hemodinámica, debe prestar atención a mantener las medidas de presión arterial.
5, la uroquinasa solución debe ser preparado con fresco antes de su uso, con la asignación con el uso.
Botella de 250.000 unidades de uroquinasa, 5ml de agua estéril para inyección puede ser disuelto (no disuelto con otras soluciones), hecho de líquido para permitir amarillo pálido paja (profundidad de color o no puede ser completamente disuelto no son aplicables). Disolver la botella debe girar suavemente, no agitar (obligado a producir material insoluble), el líquido resultante requerido por 0.45μm filtro terminal o filtro de celuloide pequeño para eliminar las partículas insolubles, de acuerdo con el uso dentro de la Dilución es necesario.
6, la descomposición fácil en las gotas líquidas ácidas. El diluyente utilizado debe ser cercano al neutro. La dilución con infusión de glucosa debe elegir el producto de pH ≥ 4,5. Un buen líquido disuelto fácil de inactivar, el líquido no utilizado debe ser desechado, no debe ser guardado y reutilizado.
7, la uroquinasa puede causar hemorragia del agujero del sitio de la inyección, durante el tratamiento no es generalmente conveniente para la punción y otras operaciones.
La administración intravenosa requiere una punción exitosa para evitar sangrado local o hematoma. La administración de punción arterial, la administración completa, la punción debe ser la presión local por lo menos 30 minutos, y con un vendaje estéril y vestir vestimenta de presión para evitar el sangrado.