Farmacocinética de la norepinefrina

El significado de norepinefrina
Norepinefrina es la eliminación de N-metil adrenalina después de la formación del material, la estructura química es también catecolaminas. Es un neurotransmisor, principalmente por las neuronas posganglionares simpáticas y síntesis y secreción de los nervios adrenérgicos cerebrales, es la principal liberación de este último neurotransmisor, pero también una hormona por la síntesis y secreción de la médula suprarrenal, pero el contenido es menor. Circulación de norepinefrina en la sangre principalmente de la médula suprarrenal.
El mecanismo farmacológico de la norepinefrina
La noradrenalina para las catecolaminas es un fuerte agonista del receptor α, pero también un receptor β excitado. A través de la agitación del receptor α, puede causar una contracción extrema de los vasos sanguíneos, presión arterial, aumento del flujo sanguíneo coronario; Por la agitación del receptor β, la contracción miocárdica para fortalecer, el gasto cardíaco aumentó. La cantidad de agonista del adrenoceptor β fue la principal cuando la dosificación fue de 0,4 μg / kg. Agonismo del receptor causado por una amplia gama de la contracción vascular a la piel, los vasos sanguíneos, glomerular más obvio, seguido por el cerebro, el hígado, el mesenterio, músculo esquelético, etc, después de la excitabilidad cardiaca después de los metabolitos miocárdicos aumentó adenosina, Adenosina puede promover la coronaria Dilatación de la arteria. Α agitación del receptor del funcionamiento del corazón es principalmente el aumento de la contractilidad miocárdica, la frecuencia cardíaca, el gasto cardíaco aumentado; La presión arterial alta puede causar reflejo disminuido ritmo cardíaco, mientras que la resistencia periférica total aumentó, y, por tanto, el rendimiento cardíaco anti-puede tener. Norepinefrina sobre la cantidad o el uso a largo plazo, puede la contracción capilar, la fuga de líquido corporal causada por la reducción de la sangre soluble.
Uso y dosificación de la noradrenalina
1, infusión intravenosa: diluida antes del uso, 4-10μg por minuto goteo, ajustar la dosis de acuerdo a la condición. 1-2 mg se puede agregar a solución salina normal o 5% de glucosa 100 ml de infusión intravenosa de acuerdo a la situación para dominar la velocidad hasta que la presión arterial subió al nivel deseado, ralentizar la tasa de goteo para mantener la presión arterial en el rango normal. Si el efecto no es bueno, debe ser reemplazado con otros fármacos antihipertensivos. Para los casos críticos disponibles 1-2mg diluido a 10-20ml, lentamente empujado en la vena, mientras que la presión arterial para ajustar su dosis, para ser el aumento de la presión arterial, y luego el método de goteo para mantener.
2, oral: tratamiento de la hemorragia gastrointestinal superior, cada inyección de 1-3ml (1-3mg), 3 veces al día, añadir la cantidad de agua fría salada dosis.
Farmacocinética de la norepinefrina
La norepinefrina después de la administración oral en el tracto gastrointestinal fue destruida, la absorción subcutánea de los pobres y propensos a necrosis tisular local; Uso clínico de infusión intravenosa. Iniciación intravenosa de inicio rápido, después de detener el papel del envejecimiento para mantener 1 a 2 minutos. Principalmente en el metabolismo hepático, parte de la organización, dependiendo de catecol O-metiltransferasa (COMT) y monoamina oxidasa, en los metabolitos inactivos. Por excreción renal, la gran mayoría de los metabolitos, sólo rastro a la excreción original.
Aplicación clínica de norepinefrina
Para el tratamiento de infarto agudo de miocardio, bypass cardiopulmonar, resección de feocromocitoma causada por presión arterial baja; Debido al volumen insuficiente de sangre debido a choque o hipotensión, el producto como un volumen de sangre suplementario en la terapia adyuvante para hacer subir la presión sanguínea Mantenga temporalmente el cerebro y la perfusión coronaria; Hasta que el complemento del volumen de sangre desempeñe un papel; También se puede utilizar para el tratamiento de la hipotensión del conducto espinal y la resucitación cardiaca después del mantenimiento de la presión arterial.
Efectos adversos de la norepinefrina
(1) la fuga de líquido puede causar necrosis de tejido local.
(2) fuerte vasoconstricción del producto es suficiente para hacer disminuir el flujo sanguíneo de órganos vitales, disminución del flujo sanguíneo renal después del volumen de orina, la escasez de suministro de sangre del tejido causado por la hipoxia y la acidosis; Uso duradero o pesado, puede reducir el retorno del flujo sanguíneo, aumento de la resistencia vascular periférica, reducción del gasto cardíaco, las consecuencias son graves.
(3) debe prestar atención a la respuesta, incluyendo la infusión intravenosa de la piel a lo largo de la vena blanca, la inyección de la pérdida de piel local, cianosis de la piel, enrojecimiento de la piel, vértigo severo, aunque la respuesta es rara, pero las consecuencias son graves.
(4) pacientes individuales con alergias y erupciones cutáneas, edema facial.
(5) en hipoxia, desequilibrio electrolítico, pacientes con enfermedad cardíaca orgánica o sobredosis de norepinefrina, puede haber arritmia; La presión arterial puede ocurrir después de que la frecuencia cardíaca refleja se ralentice.
(6) las siguientes reacciones, tales como continuó a ser añadido: ansiedad, mareos, dolor de cabeza, palidez, ritmo cardíaco, insomnio y así sucesivamente.
(7) sobre la cantidad de norepinefrina puede ser dolor de cabeza severo y presión arterial alta, frecuencia cardíaca, vómitos e incluso convulsiones.
Puede causar insuficiencia de órganos vitales, un pequeño número de pacientes puede ser arritmia, necrosis isquémica acral. Puede causar dolor post-esternal. A veces la tiroides puede ser una congestión transitoria e hinchazón. Para el embarazo tardío puede inducir contracciones uterinas.
El papel único de la norepinefrina
Los primeros estudios han demostrado que la falta de conducta dirigida a objetivos en pacientes esquizofrénicos puede estar asociada con déficits funcionales en su sistema cortical de norepinefrina. El papel de la norepinefrina en el aprendizaje y la memoria también ha sido oscuro y hay una gran controversia. Una hipótesis de larga duración sugiere que el sistema nervioso adrenérgico media la consolidación de la parte de la memoria en el evento emocional. Los investigadores probaron esta hipótesis en varias tareas de aprendizaje utilizando ratones mutantes deficientes en norepinefrina y epinefrina y comparando ratas y ratones tratados con antagonistas y sinérgicos con receptores adrenérgicos. Se encuentra que la señal de epinefrina es crucial para reparar el contexto a medio plazo y la memoria espacial, pero no es necesario reparar o consolidar la memoria emocional general. El papel de la norepinefrina en reparación requiere señalización a través del receptor beta-adrenérgico en el hipocampo. Estos resultados demuestran que el mecanismo de reparación de memoria puede diversificar el tiempo de fin de memoria y puede ser diferente de los de la memoria de adquisición o consolidación. Estos hallazgos pueden estar asociados con varios trastornos psiquiátricos y el uso de bloqueadores para tratar los síntomas de insuficiencia cardíaca.