Aplicación de la ciclosporina en la medicina

Introducción de ciclosporina
La ciclosporina (ciclosporina A), también conocida como “ciclosporina” o “ciclosporina”, es un agente inmunosupresor ampliamente utilizado para prevenir el rechazo del trasplante de órganos. Inhibe la actividad del sistema inmune inhibiendo la actividad de las células T con crecimiento. La ciclosporina fue aislada por primera vez en 1969 por un científico de Sandoz Pharmaceuticals en Noruega por primera vez en una muestra de suelo, Tolypocladium inflatum.
Aunque la mayoría de los péptidos se sintetizan a partir de ribosomas, la ciclosporina tiene 11 aminoácidos que no son sintetizados por los ribosomas y contienen un ácido D-amino raro en la naturaleza.
El mecanismo de ciclosporina
El papel más importante de la ciclosporina es reducir la actividad de las células T y las células T producidas por la respuesta inmune.
La ciclosporina se une a la proteína, la ciclofilina, en el citoplasma de los linfocitos (especialmente las células T). Una proteína de unión que contiene ciclosporina y ciclofilina inhibe la calcineurina (que normalmente activa la transcripción de la interleucina 2 (IL-2)). Los receptores de células T activados aumentan la concentración de calcio intracelular, desactivan la calcineurina vía calmodulina y luego desactivan para desfosforilar el factor nuclear nuclear de células T activado (NFATc) Entrará en el núcleo de la célula T para promover la IL-2 y la transcripción de citoquinas relacionadas. La ciclosporina y la unión a la ciclofilina, pueden inhibir la desfosforilación de NFATc; Además, la ciclosporina inhibirá la producción de linfoquinas y la liberación de interleucina.
La ciclosporina impide la apertura del poro de transición de la permeabilidad mitocondrial (MPTP), mientras que inhibe la liberación del citocromo c (que es un fuerte contribuyente al factor de muerte celular). Aunque esta máquina no se ha utilizado para el uso clínico, pero para el estudio de la muerte celular tiene un impacto significativo.
Aplicación de la ciclosporina en la medicina
El 31 de enero de 1972, en un único ensayo inmunosupresor, el personal de Sandoz encontró que la ciclosporina tenía una función inmunosupresora. Calne y sus colegas de la Universidad de Cambridge encontraron que la ciclosporina se utilizó con éxito para la inmunosupresión del trasplante renal; Thomas Starzl, un médico de la Universidad de Pittsburgh Hospital, encontró que podría ser utilizado para la inmunosupresión del trasplante de hígado. Hasta 1983, la ciclosporina se utilizó oficialmente para uso clínico.
Además de la inmunosupresión para el trasplante, también puede usarse para tratar la psoriasis, la dermatitis atópica severa, el pioderma gangrenoso, la urticaria crónica autoinmune, la artritis reumatoide y otras enfermedades relacionadas, pero usualmente sólo para enfermedades más graves. En los Estados Unidos a menudo se hizo el tratamiento de la emulsión oftálmica de ojo seco. Hay muchos estudios sobre ciclosporina para enfermedades autoinmunes ya veces casos de uso animal, especialmente en trastornos inmunomoduladores de la anemia hemolítica.
La composición de cápsulas de ciclosporina
El componente principal de las cápsulas de ciclosporina es la ciclosporina. La ciclosporina A es un agente inmunosupresor selectivo, utilizado clínicamente principalmente para el trasplante de órganos y el tratamiento de la enfermedad mediada por la patogénesis inmune. En los últimos años, la aplicación del tratamiento con ciclosporina A de la enfermedad glomerular primaria refractaria ha despertado cada vez más atención.
La ciclosporina A tiene un efecto inmunosupresor selectivo directo sobre la inmunidad celular y tiene cierto grado de efecto indirecto sobre las respuestas inflamatorias humorales y crónicas. El papel del punto, a nivel celular, es principalmente la inhibición selectiva de los linfocitos T, en particular la inhibición de los linfocitos T auxiliares (células Th) para producir interleucina-2 (IL-2) y otras citoquinas; A nivel molecular es principalmente Interfere con IL-2 y otras citoquinas gen transcripción.
Farmacología de cápsulas de ciclosporina
Cápsulas de ciclosporina del fármaco principal ciclosporina (también conocida como ciclosporina A) para 11 aminoácidos compuestos de péptido cíclico. Este producto es un potente agente inmunosupresor, función reversiblemente específica en los linfocitos. Los experimentos con animales demuestran que la ciclosporina puede prolongar el tiempo de supervivencia de los órganos alogénicos (piel, corazón, riñón, páncreas, médula ósea, intestino delgado y pulmón), inhibir la respuesta inmune mediada por células (incluyendo respuesta inmune alogénica, Encefalomielitis alérgica, artritis adyuvante de Freund, respuesta de injerto contra huésped y producción de anticuerpos dependientes de células T). Este producto todavía puede inhibir la síntesis de linfocinas (incluyendo Ⅰ L-2) y liberar, bloqueando el ciclo de crecimiento de los linfocitos en la fase G0 y la fase temprana G1. Este producto no inhibe la eritropoyesis, no afecta la función de las células fagocíticas. Los pacientes con este producto en comparación con el uso de otros pacientes inmunosupresores en comparación con la baja incidencia de la infección.
Mutación de cápsulas de ciclosporina
Las cápsulas de ciclosporina son los efectos secundarios más comunes del hirsutismo, temblores, molestias gastrointestinales, hiperplasia gingival e hígado, nefrotoxicidad, fatiga también observada, anorexia, anomalías sensoriales de los miembros, hipertensión, amenorrea y convulsiones.
La interacción de cápsulas de ciclosporina
Los siguientes medicamentos pueden afectar la concentración plasmática de este producto debe evitar la combinación de fármacos, si es necesario, debe ser vigilado de cerca la concentración de sangre de ciclosporina y ajustar su dosis.
Aumentar la concentración de drogas en la ciclosporina: antibióticos macrólidos, doxiciclina, cetoconazol, anticonceptivos orales, bloqueadores de los canales de calcio, altas dosis de metilprednisolona, ​​etc.
Drogas que reducen la concentración de ciclosporina: fenobarbital, fenitoína, analgin, rifampicina, isoniazida, amida imipramina, penicilina de dinoxicina, trimetoprim y sulfonamida intravenosa Metilpirimidina y así sucesivamente.
La contraindicación de cápsulas de ciclosporina
1, alérgico a la ciclosporina.
2, el hígado severo, el daño del riñón, la tensión arterial alta incontrolada, la infección y los tumores malignos fueron colgados o usados ​​con la precaución.
Mujeres embarazadas y lactantes medicinas mujeres embarazadas y lactantes discapacitadas.